Имигран / Imigran / Суматриптан
Фармакологическое действие
Имигран – противомигренозный препарат, содержащий суматриптан – избирательный агонист 5HT1-рецепторов. Суматриптан не обладает сродством к другим подтипам 5HT-рецепторов. 5HT1-рецепторы размещены преимущественно в церебральных сосудах системы сонных артерий, которые обеспечивают поставку крови к интракраниальным и экстракраниальным тканям, включая мозговые оболочки (считается, что именно расширение данных сосудов является ключевым моментом в механизме развития мигрени). Суматриптан вызывает сужение данных сосудов, не оказывая влияния на общий церебральный кровоток.
Помимо вазоконстрикторного действия, суматриптан уменьшает активность тройничного нерва, что в комплексе дает выраженный противомигренозный эффект.
После приема перорально 100 мг суматриптана действие развивается за 30 минут.
Фармакокинетический профиль таблеток Имигран:
После приема перорально через 45 минут уровень суматриптана в плазме достигает 75% максимального уровня (пиковый уровень 45 нг/мл). Средняя биодоступность при приеме перорально достигает 14% (следствие пресистемного превращения в печени и неполной абсорбции). С протеинами сыворотки связывается 14-21% суматриптана, средний объем распределения – 17 литров.
Почечный клиренс суматриптана – 260 мл/мин, что составляет порядка 20% общего клиренса.
Основной метаболит суматриптана (неактивный) выводится почками. Прочие производные суматриптана не идентифицированы.
Фармакокинетический профиль суматриптана не изменяется значительно при приступе мигрени.
Показания к применению
Имигран применяют для купирования боли при мигрени с аурой или без таковой.
Имигран назначают только при подтвержденном диагнозе мигрени (использовать препарат для профилактики или при подозрении на мигрень запрещено).
Способ применения
Имигран принимают перорально, рекомендуется прием таблетки как можно раньше при появлении симптомов приступа мигрени (суматриптан одинаково эффективен на разных стадиях приступа мигрени, но при раннем приеме можно сократить время приступа). Таблетки принимают целиком, нарушать целостность оболочки нельзя.
Среднее рекомендованное количество суматриптана – 50 мг за один прием. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг на один прием.
Если после принятия препарата Имигран в дозе 50 мг не отмечается улучшения состояния, не следует принимать ещё одну дозу для купирования того же приступа. Следующую дозу можно применять только для купирования других приступов мигрени.
Если после применения суматриптана состояние пациента улучшилось, но позже симптомы вернулись – можно принять ещё одну дозу препарата Имигран (не следует принимать суматриптан более 2 раз и в дозе более 300 мг за 24 часа).
Побочные действия
Имигран может вызывать развитие нежелательных реакций со стороны:
- ЦНС: нарушения чувствительности, сонливость, парестезии, головокружение, судороги (преимущественно у пациентов группы риска, однако регистрировались случаи развития судорог у пациентов вне группы риска), дистония, нистагм, скотома, повышенная возбудимость.
- ССС: временная артериальная гипертензия после принятия препарата, приливы, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, спазм коронарных сосудов, гипотензия, инфаркт миокарда, транзиторные изменения ЭКГ, болезнь Рейно.
- Респираторной системы: одышка.
- ЖКТ: рвота и тошнота (не было установлено прямой связи межу данными эффектами и приемом суматриптана), диарея, ишемический колит.
- Опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, чувство тяжести, ригидность мышц шеи, артралгия.
- Органы чувств: переходящая потеря зрения, диплопия, мелькание в глазах (побочные явления со стороны органа зрения могут быть следствием самого приступа мигрени, а не применения суматриптана).
Реакции аллергического типа: кожные реакции, анафилактические явления.
Прочие побочные явления: боль и чувство сдавливания в груди, озноб или жар, утомляемость, незначительные изменения показателей печеночных проб, гипергидроз.
Суматриптан может приводить к развитию транзиторных симптомов, включая боль в груди, которые могут являться симптомами ишемической болезни. У пациентов с такими побочными эффектами необходимо исключить ишемическую болезнь сердца, в противном случае суматриптан отменяют.
В единичных случаях на фоне терапии суматриптаном и ингибиторами обратного захвата серотонина у пациентов отмечалось развитие серотонинового синдрома, включая такие симптомы как висцеральная нестабильность, изменения психического состояния, нейромышечные нарушения.
При частых и выраженных головных болях у пациентов отмечались случаи злоупотребления суматриптаном, при этом интенсивность головной боли не уменьшалась (подобная боль была ассоциирована с частым приемом обезболивающих средств).
Противопоказания
Имигран не используют при:
- непереносимости суматриптана и прочих компонентов таблеток (включая лактозу);
- ИБС, заболеваниях периферических сосудов, инфаркте миокарда, стенокардии Принцметала (в том числе при указании на данные состояния в личном анамнезе);
- патологиях мозгового кровообращения, инсульте (в анамнезе);
- легкой форме неконтролируемой гипертензии, а также тяжелой и умеренно-тяжелой форме гипертензии;
- выраженной недостаточности печени;
- терапии эрготамином (и его производными), прочими агонистами 5-НТ-рецепторов, а также ингибиторами МАО (в том числе в течение 2 недель после терапии ингибиторами МАО).
Имигран не применяют в педиатрии, а также в терапии пациентов, достигших 65 лет.
Таблетки Имигран не используют в терапии пациентов с базилярной, гемиплегической и офтальмоплегической мигренью.
Пациентам, у которых ранее не устанавливался диагноз мигрень, а также с мигренью с нехарактерными симптомами необходимо с осторожностью назначать суматриптан (до начала терапии следует исключить другие неврологические причины боли).
Пациентам с нарушенными функциями почек и печени, а также нарушениями метаболизма необходимо с осторожностью назначать суматриптан.
Пациентам с заболеваниями сердца или подозрением на таковые рекомендуется пройти соответствующую диагностику до начала терапии препаратом Имигран (учитывая высокий риск нежелательного влияния суматриптана у пациентов с заболеваниями ССС).
Пациентам с эпилепсией и другими состояниями, при которых снижен судорожный порог, необходимо назначать суматриптан с осторожностью.
При непереносимости сульфаниламидов суматриптан необходимо назначать осторожно (существует вероятность развития перекрестной аллергии).
Во время приема суматриптана не следует управлять автомобилем.
Беременность
Данных о применении суматриптана в период беременности нет. Вероятно, суматриптан может замедлять развитие плода.
Данных о проникновении суматриптана в грудное молоко нет. Не рекомендуется грудью кормить ребенка на протяжении 24 часов после того как был принят суматриптан.
Лекарственное взаимодействие
Данных о взаимодействии суматриптана с флунаризином, этиловым спиртом, пизотифеном и пропранололом нет.
Суматриптан не используют одновременно с эрготамином и другими агонистами 5НТ-рецепторов (в связи с вероятностью пролонгации вазоконстрикторного эффекта). После приема эрготамина интервал до приема суматриптана должен составлять не меньше 24 часов, после суматриптана эрготамин можно использовать не ранее, чем через 6 часов.
Противопоказан одновременный прием суматриптана с ингибиторами МАО (суматриптан можно принимать только по истечении не менее 2 недель после окончания лечения ингибиторами МАО).
Важно с осторожностью применять суматриптан с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в связи с возможностью развития серотонинового синдрома).
Передозировка
Имигран в дозе 400 мг не вызывал развития передозировки или специфических реакций, отличных от характерных побочных эффектов. Высокие дозы увеличивают риск побочных эффектов.
В случае передозировки необходимо контролировать состояние пациента на протяжении 10 часов, а также при необходимости назначать симптоматическое лечение.
Данных о выведении суматриптана при гемодиализе нет.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке Имигран по 6 штук в блистерах, в пачке из картона 1 блистер.
Таблетки в оболочке Имигран по 2 штуки в блистерах, в пачке из картона по 3 блистера.
Условия хранения
Имигран хранят не более 3 лет после производства в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.
Таблетки необходимо хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.
| Действующее вещество | |
| Действующее вещество | Суматриптан |
| Страна поставщик | |
| Страна поставщик | Италия, Словакия |
З цим беруть:
Кабасер / Кабазер / Cabaser / Каберголин
КАБАСЕР относится к группе лекарственных средств для терапии нарушений нервной системы...
0грн.
