Энантиум / Enantyum / Декскетопрофен

ИНСТРУКЦИЯ К ПРЕПАРАТУ - ENANTYUM
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Показания к применению при системном применении

Болевой синдром, в т.ч. при острых и хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); менструальная и зубная боль.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТА
Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь

Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax декскетопрофена в сыворотке у человека достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата. Значения AUC после однократного и повторного приемов схожи, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
После в/м введения декскетопрофена Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы - 99%. Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения – около 0.35 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.
T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении

Всасывание
После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.
Выведение
Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Побочные действия при системном применении
Со стороны органов ЖКТ: изжога, боль в животе, изредка— эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение АД; редко— нарушение картины крови.
Со стороны мочеполовой системы: редко— нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм.
Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или другие активные кровотечения, склонность к кровотечениям, терапия антикоагулянтами, желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано при беременности и кормлении грудью ввиду отсутствия достаточного количества данных, подтверждающих безопасность применения.
ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Противопоказан при почечной недостаточности. Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза - не более 50 мг/сут.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Противопоказан при печеночной недостаточности. Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - не более 50 мг/сут.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При совместном применении с другими анальгезирующими и противовоспалительными ЛС— усиление действия. При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, сульфонамидами— усиление побочных эффектов.